Ara-290 10mg/vial Nevrobeskyttelse, anti-betennelse og vevsreparasjon

Ara-290 10mg/flaske kjerneintroduksjon

Forsknings-grade nevrale reparasjonspeptider|Selektiv EpoR ikke-hematopoetisk agonist 10 mg/hetteglass (laget i Kina)

Generisk navn: Ara-290 (Cibinetide)

Aminosyresekvens: Ac-SGGGQLMNLRQRYRDKQRPRGGRK-CONH₂

CAS-nr.: 117928-94-6

Molekylformel: C₁₂₀H₁₈₀N₃₄O₃₃

Molekylvekt: Omtrent 2625,9 Da

Renhet: Større enn eller lik 98,0 % (HPLC-deteksjon)

Utseende: Hvitt lyofilisert pulver

Lagring: Oppbevares frosset ved -20 grader vekk fra lys; etter tining, avkjøl ved 2-8 grader .

Kjernefordeler og funksjoner

Ara-290 er ensyntetisk polypeptid basert på erytropoietin (EPO), med sekvensen tilsvarende bindingsregionen til EPO-reseptoren. I motsetning til naturlig EPO, er Ara-290 nøyaktig konstruert for å selektivt aktivere en heterodimer reseptor dannet av EpoR og -fellesreseptoren (cR), som hovedsakelig uttrykkes inervesystemet, perifere nerver og ikke-hematopoetisk vev. Denne selektiviteten gjør at den nesten helt unngår bivirkningene av erytropoietinsamtidig som den holder seg sterkvevsbeskyttelse og reparasjonsfunksjoner, noe som gjør det til et revolusjonerende verktøy innennevropatisk smerte, perifer nevropati, autoimmune sykdommer og vevsreparasjonsforskning.

✅Selektivvirkningsmekanisme:

Målrettet reseptoraktivering: Den aktiverer spesifikt det vevs-beskyttende reseptorkomplekset dannet av EpoR og cR, samtidig som det har ekstremt lav affinitet for den klassiske hematopoietiske reseptoren dannet av to EpoR-homodimerer, og dermedoppnå funksjonell separasjon av "vevsreparasjon" og "hematopoietisk stimulering" på molekylært nivå.

Anti-inflammatoriske og immunmodulerende effekter: Ved å hemme signalveier som NF-κB, nedregulerer den pro-inflammatoriske cytokiner som TNF-, IL-6 og IL-1, samtidig som den oppregulerer uttrykket av antiinflammatoriske faktorer som IL-10, og omformerer dermed immunskadestedet.

Fremmer nervereparasjon og analgesi:

Nevronal beskyttelse: Reduserer nevronal apoptose og støtter nevronal overlevelse.

Axon regenerering: Fremmer veksten av dorsalrotganglieneuronaksoner og akselererer utvinningen av nervefunksjonen.

Smertemodulasjon: Det hemmer den unormale aktiveringen av mikroglia og astrocytter, reduserer sentral og perifer sensibilisering og lindrer effektivt nevropatiske smerter.

Fremmer reparasjon av vev: Ved å aktivere signalveier som Akt og STAT3, fremmer det angiogenese, forbedrer lokal blodtilførsel og stimulerer direkte migrasjons- og reparasjonsfunksjonene til ulike celler (som Schwann-celler og endotelceller).

✅Kvalitetfordelene til kinesiske produsenter:

Nøyaktig fastfase--syntese:

brukerFmoc/t-Bu-strategienforkorter syntesesyklusen og forbedrer renheten til råproduktet.

Proprietæracetylerings- og amideringsmodifikasjonsprosessersikre høy effektivitet og nøyaktighet av N-terminal acetylering og C-terminal amidering, og forbedreden enzymatiske stabiliteten og membranpermeabiliteten til peptider.

Den totale syntesenble utført i nærvær av DMSOfor å minimere deamideringssidereaksjonen til asparagin og sikre produktstabilitet.

Flerdimensjonal rensing og kvalitetskontroll:

Tre-renseprosessener som følger: ionebytterkromatografi for å fjerne ladede urenheter → hydrofob kromatografi for å fjerne hydrofobe urenheter → reversert-fase høy-væskekromatografi (RP-HPLC) for endelig rensing, med hovedtopprenhet Større enn eller lik 98,0 %.

Viktig urenhetskontroll: Overvåk og kontroller strengt urenheter som manglende sekvenser, oksidasjonsprodukter (spesielt metionin) og disulfidfeil (hvis tilstede), med en enkelt urenhet Mindre enn eller lik 0,5 %.

Omfattende strukturell bekreftelse:

Massespektrometri: MALDI-TOF MS bestemmer molekylvekten nøyaktig, med en feil på mindre enn eller lik 0,1 % sammenlignet med den teoretiske verdien.

Aminosyreanalyse: for å verifisere aminosyresammensetningsforholdet.

Peptidkartleggingsanalyse: Hele sekvensen ble verifisert av LC-MS/MS etter enzymatisk fordøyelse.

Verifisering av bioaktivitet:

Celleproliferasjonsanalyse: Brukerden TF-1/EpoR-cR-konstruerte cellelinjen, dens selektive proliferative aktivitet ble bestemt av MTT-analysen (EC50-verdien skal være i nanomolar nivå), og dens aktivitet påTF-1/EpoR-EpoR-cellelinjen ble vistå være ekstremt svak, og dermed verifisere reseptorselektiviteten.

Deteksjon av signalvei: Bekreft dens evne til å indusereSTAT5-fosforylering.

Strenge fysisk-kjemiske indikatorer:

Det fremstår som et hvitt eller off-hvitt løst fryse-tørket pulver.

Fuktighetsinnhold (Karl Fischer-metoden) Mindre enn eller lik 5,0 %.

Acetatinnholdet (ionekromatografi) kontrolleres innenfor et rimelig område.

Bakteriell endotoksin<10 EU/mg.

Den aseptiske testen oppfylte kravene.

✅ProduktFunksjoner:

Høy selektivitet: Den retter seg spesifikt mot vevs-beskyttende EpoR/cR-reseptorer, unngår bivirkningen av erytropoese og utvider det terapeutiske vinduet.

Kraftig reparasjon: Den har vist betydelige reparasjons- og forbedringsfunksjoner i ulike modeller for nerveskade, smerte og autoimmune sykdommer.

God sikkerhetsprofil: Prekliniske og tidlige kliniske studier har vist at det er godt-tolerert.

Drugability: Den stabile lineære peptidstrukturen er egnet for utvikling og forskning av ulike administrasjonsveier.

Bruks- og lagringsveiledning

1. Rekonstituering og forberedelse:

Anbefalte løsemidler:

Foretrukket løsningsmiddel: sterilt vann til injeksjoneller0,9 % sterilt saltvann.

Celleeksperimenter: En høy-stamløsning (f.eks. 1-5 mg/ml) kan tilberedes først med sterilt vann eller fysiologisk saltvann, og deretter fortynnes til arbeidskonsentrasjonen med komplett kulturmedium.

Dyrestudier in vivo: Løs opp og fortynn direkte med sterilt fysiologisk saltvann og en svært liten mengde (<0.1%) of human serum albumin (HSA) can be added to increase stability and reduce adsorption.

Standard konfigurasjon:

Tilsett 1,0 ml sterilt vann til injeksjon til et 10 mg hetteglass.

Roter forsiktig eller vortex til den er helt oppløst for å oppnå en klar, fargeløs stamløsning av10 mg/ml (omtrent 3,8 mM).

Fortynn videre med passende løsningsmiddel etter behov. For eksempel, for celleeksperimenter, er arbeidskonsentrasjonen typisk 1-100 nM.

Viktige punkter å merke seg:

Oppløsningsprosessen bør væremild, unngå kraftig risting som kan generere skum og forårsake proteindenaturering.

Det anbefaleså forberede og bruke umiddelbart. Hvis oppbevaring er nødvendig, alikvoter og frys ned, og unngå gjentatte fryse-tiningssykluser.

Unngå å bruke oppløsninger som inneholder serum eller andre proteiner til direkte rekonstituering av frysetørret pulver, da dette kan påvirke nøyaktigheten av konsentrasjonen.

2. Lagringsforhold:

Urekonstituert lyofilisert pulver:

Butikk kl-20 grader eller lavere (f.eks. -80 grader ) på et kjølig, mørkt og tørt sted.

Under disse forholdene kan gyldighetsperioden nå24-36 måneder.

Rekonstituert stamløsning:

Den kan oppbevares stabilt i ca en uke i kjøleskapved 2-8 grader.

Den kan lagres stabilt i 1-3 måneder når den frysesved -20 grader eller -80 grader (det anbefales å dele den i små porsjoner).

Unngå gjentatte frysesykluser-(ikke mer enn 3 ganger anbefalt). Tin sakte i kaldt vann eller ved 4 grader før hver bruk.

Transportforhold:

Tørristransport (-78 grader) brukes for å sikre stabilitet.

3. Forsknings- og søknadsplan:

In vitro studier:

Modell:

TF-1/EpoR-cR-konstruerte celler: brukes til å bekrefte deres selektive agonistiske aktivitet.

Dorsal rotganglion (DRG) nevroner: studerer deres fremmende effekt på aksonal vekst.

Mikroglia/astrocytter: Studerer deres anti-inflammatoriske og nevrobeskyttende effekter.

Konsentrasjon: typisk 0,1 nM - 100 nM.

In vivo dyremodeller:

Smerte- og nevropatimodell:

Diabetisk perifer nevropatimodell: STZ-induserte diabetiske rotter/mus, som evaluerer effekten på forbedring av mekanisk hyperalgesi, termisk hyperalgesi og nerveledningshastighet.

Kjemoterapi-indusert modell for perifer nevropati: Paklitaksel, oksaliplatin og andre legemidler ble brukt for å indusere sykdommen, og deres smertestillende og nevrobeskyttende effekter ble evaluert.

Kronisk kompresjonsskade av isjiasnerven (CCI) eller partiell isjiasnerveligasjonsmodell (PSNL): for å evaluere dens effektivitet ved behandling av nevropatisk smerte.

Autoimmune og betennelsesmodeller:

Eksperimentell autoimmun encefalomyelitt (EAE) modell: for å evaluere dens effekt på forbedring av multippel sklerosesymptomer.

Revmatoid artritt modeller(som CIA-modellen): å vurdere deres innvirkning på leddbetennelse og beinødeleggelse.

Doseringsregime:

Administrasjonsveier: intraperitoneal injeksjon, subkutan injeksjon, lokal perineal injeksjon eller intratekal injeksjon.

Dosering: Doseringen for dyreforsøk må optimaliseres i henhold til den spesifikke modellen og arten. Litteraturens referanseområde er 10-1000 µg/kg/dag.

Hyppighet: En gang daglig eller annenhver dag, for et behandlingsforløp som varer fra flere dager til flere uker.

Evalueringsendepunkt:

Atferdsanalyse: Von Frey fibersmertemåler (mekanisk smerteterskel), kokeplate/stråletermometer (termisk smerteterskel), ganganalyse, grepstyrketest.

Elektrofysiologi: Måling av nerveledningshastighet.

Histologi: H&E-farging, immunhistokjemi/immunfluorescens (f.eks. NF200, Iba1, GFAP, TNF- osv.) og toluidinblåttfarging (tetthet av myeliniserte nervefibre) av målvev som nerver, ryggmarg og ledd.

Molekylærbiologi: qPCR eller Western blotting brukes til å oppdage uttrykket av inflammatoriske faktorer, nevrotrofiske faktorer og relaterte signalveiproteiner.

Hvorfor velge den kinesiske-laget Ara-290?

Tekniskekspertise: We possess mature processes for the synthesis, modification, and purification of complex long-chain peptides (>20 aminosyrer), som gjør oss i stand til å produsere høy-renhet Ara-290effektivt og stabilt.

Koste-effektivitet: Sammenlignet med europeiske og amerikanske leverandører tilbyr vi mer konkurransedyktige prisersamtidig sikre samme kvalitet (renhet Større enn eller lik 98 %, bioaktivitetsverifisering), og dermed redusere forskningskostnadene.

Fleksibeltilpasning : Tilpassede tjenester fra milligram til gramer tilgjengelig for å møte behovene i alle stadier fra tidlig screening til preklinisk forskning.

Overholdelseog dokumentasjon: Produksjonsmiljøet overholder ISO-standarder, og gir detaljert informasjonVurderingsbevis (COA), massespektrometri og HPLC-kromatogrammer, ogMaterialsikkerhetsdatablad (MSDS)for å støtte FoU og søknad.

Forsknings- og bruksanvisninger

Nevrologiske lidelser:

Nevropatiske smerter (diabetiker,-kjemoterapiindusert, post-traumatisk)

Perifer nevropati

Ryggmargsskade

Multippel sklerose

retinal nevropati

Autoimmune og inflammatoriske sykdommer:

Revmatoid artritt

Systemisk lupus erythematosus

Inflammatorisk tarmsykdom

Vevsreparasjon og regenerering:

diabetisk fotsår

Myokardiskemi-reperfusjonsskade

Akutt nyreskade

Oppsummer

Ara-290 representerer enny terapeutisk peptidstrategi med presis målretting og lavere risiko for bivirkninger. Densselektiv aktiveringav den vevs-beskyttende EpoR/cR-banen gjør den til en lovende kandidat for behandling ved mange sykdommer der EPO har terapeutisk potensial, men er begrenset av dets erytropoietiske bivirkninger (spesielt nevrologiske og autoimmune sykdommer). Å velge Ara-290 av høy-kvalitet produsert i Kina vil gi deg et pålitelig og godt-støttet forskningsverktøy, som hjelper deg med å oppnå gjennombrudd innen banebrytende felt som neural reparasjon, smertebehandling og immunmodulering.

Behovnoe, ta kontaktoss

Populære tags: ara-290 10mg/vial nevrobeskyttelse, anti-inflammasjon og vevsreparasjon, Kina ara-290 10mg/vial neuroprotection, anti-inflammasjon og vevsreparasjon produsenter, leverandører, fabrikk